400827-46-5 头孢洛林酯乙酸盐

中文名称: 头孢洛林酯乙酸盐
英文名称: Ceftaroline fosamil acetate
CAS号
分子式: C₂₄H₂₅N₈O₁₀PS₄
分子量: 744.74
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 头孢洛林酯乙酸盐
英文名: Ceftaroline fosamil acetate
CAS号: 400827-46-5
分子式: C24H25N8O10PS4
分子量: 744.74
中文别名: 4-(2-(((6R,7R)-2-羧基-7-((Z)-2-(乙氧基亚氨基)-2-(5-(膦酰氨基)-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酰胺基)-8-氧代-5-噻-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基)硫代)噻唑-4-基)-1-甲基吡啶-1-醋酸铵; 头孢罗林酯; 乙酸头孢洛林酯
英文别名: 4-(2-(((6R,7R)-2-Carboxy-7-((Z)-2-(ethoxyimino)-2-(5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl)acetamido)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl)thio)thiazol-4-yl)-1-methylpyridin-1-ium acetate; Ceftaroline fosamil; Teflaro; (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid,acetate; PPI 0903; Ceftaroline fosamil acetate anhydrous; Zinforo; TAK-599; TAK 599; Ceftaroline fosamil acetate salt; PPI-0903

物化属性

BBB通透性: No
Brenk alert数: 4.0
CYP1A2抑制剂: No
CYP2C19抑制剂: No
CYP2C9抑制剂: No
CYP2D6抑制剂: No
CYP3A4抑制剂: No
GI吸收: Low
Ghose评分: None
Leadlikeness评分: 2.0
Lipinski评分: 2.0
LogP: -2.84
LogS (Ali): -8.97
LogS (ESOL): -4.82
LogS (SILICOS-IT): -3.16
MLOGP: -2.18
Muegge评分: 3.0
P-糖蛋白底物: Yes
PAINS alert数: 0.0
PSA: 346.85 Å²
SILICOS-IT LogP: 0.22
Veber评分: 2.0
WLOGP: -0.6
XLOGP3: 1.44
iLOGP: -6.86
储存条件: 2-8℃
可旋转键数: 12
合成可及性: 6.06
外观: 白色至浅黄色粉末状固体
摩尔折射率: 175.37
氢键供体数: 5.0
氢键受体数: 14.0
溶解度: 0.0112 mg/mL；0.000015 mol/L；DMSO中30 mg/mL（40.28 mM，需超声波和加热）
生物利用度评分: 0.11
皮肤渗透系数: -9.82 cm/s
芳香重原子数: 16
重原子数: 47

安全信息

安全说明

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

生产及用途

用途与制备

作为头孢菌素类抗生素，对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）在内的革兰氏阳性病原体具有活性；体内研究显示其对10株MRSA分离株均有效，游离药物浓度高于最低抑菌浓度（MIC）的时间百分比（T>MIC）约17%至43%时可产生1-log₁₀杀灭效果，治疗后平均菌落形成单位（CFU）减少1.1至2.4 log₁₀，且与MIC无明显关联；高接种量不影响其对测试菌株的疗效，平均CFU减少2.0至3.0 log₁₀

生命科学;医药

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