380899-24-1 (S)-N-((1-(5-(4-氟苯基)-2-甲基噻唑-4-羰基)哌啶-2-基)甲基)苯并呋喃-4-甲酰胺

运输方式为冰袋运输，危险性质：非危险化学品

化学合成；作为口服有效的选择性食欲素OX1和OX2受体拮抗剂，pKi分别为9.4和9.5；体外研究中能拮抗orexin-A诱导的肌醇1磷酸积累，pKB值OX1=9.67、OX2=9.64，能置换[3H]ACT-078573受体结合，pKi值OX1=9.27、OX2=8.91，对orexin-A浓度反应曲线有右移且降低激动剂效能，表现出非竞争性拮抗行为；体内研究中在雄性CD大鼠中具有良好药代动力学特征，静脉注射1mg/kg、口服3mg/kg时血浆清除率24mL/min/kg，半衰期<0.6h，分布容积1.1L/kg，口服生物利用度85%，血浆暴露量Cmax=333ng/mL，脑血比0.1:1，口服1、3、10mg/kg能剂量依赖性减少OX-A诱导的梳理行为，在OX1受体上解离半衰期35.91min，OX2受体上为8.09min

医药