化学合成;作为新型抗肿瘤试剂,在体内外可抑制乳腺癌细胞的生长和侵袭;体外能抑制MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖(IC50分别为85.8 nM和4.02 μM),增加CHIP mRNA和蛋白水平;体内以15 mg/kg皮下注射可抑制乳腺癌细胞的肿瘤生长和转移。
医药;化学合成
路线1:以香兰素和2-氨基苯硫酚为原料合成
- 步骤:将香兰素(3mmol)、2-氨基苯硫酚(3mmol)和CdS纳米球(5mg)的混合物置于100mL双壁石英烧瓶中,在甲醇(20mL)中室温搅拌并暴露于可见光下指定时间;反应完成后旋转蒸发甲醇,残余物溶解于二氯甲烷,离心分离催化剂,蒸发二氯甲烷后经硅胶G60柱色谱纯化。
- 条件:甲醇为溶剂,CdS纳米球催化,室温,可见光照射,反应时间参考表3。
- 产率:95%
- 参考文献:[1] Chemistry Letters, 2004, vol. 33, # 3, p. 274 - 275;[2] Tetrahedron Letters, 2013, vol. 54, # 9, p. 1090 - 1096;[3] Heterocycles, 2007, vol. 71, # 8, p. 1837 - 1842;[4] Research on Chemical Intermediates, 2015, vol. 41, # 10, p. 7509 - 7516;[5] Journal of Heterocyclic Chemistry, 2009, vol. 46, # 1, p. 91 - 95
路线2:以苯并噻唑和醛为原料合成
- 步骤:向密封压力容器中加入苯并噻唑(68mg,0.5mmol)、AgOT(280mg,1mmol)、醛(0.6mmol)和2.0mL水;在N₂下100℃搅拌12小时;反应完成后加水,用EtOAc萃取,Na₂SO₄干燥,减压浓缩,残余物经快速柱色谱纯化。
- 条件:水为溶剂,AgOT催化,100℃,密封管,惰性气氛,反应12小时。
- 产率:46%
- 参考文献:[1] Green Chemistry, 2012, vol. 14, # 6, p. 1577 - 1580;[2] Heterocycles, 2018, vol. 96, # 7, p. 1226 - 1237