357649-93-5 4-(4-氯苯基)-2-(2-环戊基亚基肼基)噻唑

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:nwg，存储类别为11 - 可燃固体。

是一种有效的histone acetyltransferase (HAT)抑制剂，可调节Gcn5p网络；通过抑制KAT3B诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性；在100μM浓度下作用12、24、48小时可降低细胞增殖，作用48小时可显著增加凋亡/死亡细胞群，降低全局AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化水平，抑制ccRCC-786-O细胞的侵袭和迁移；0.2、0.5、1mM浓度可抑制GCN5缺失菌株和单催化突变体E173H的生长；0.6、0.8mM浓度作用24小时可抑制酵母细胞培养物中的组蛋白H3乙酰化

生命科学

路线1：以2-亚环戊基肼-1-硫代甲酰胺和α-溴代-4-氯苯乙酮为原料合成

• 步骤：准确称取0.157g环戊酮缩氨基硫脲席夫碱和0.234g对氯-α-溴苯乙酮，置于反应瓶中，加入15mL异丙醇作为溶剂；在室温下搅拌反应混合物，通过薄层色谱（TLC，展开剂比例为乙酸乙酯：石油醚=1：2）监测反应进程；反应4小时后，体系无明显变化，终止反应；过滤反应混合物，滤饼用乙醇洗涤，得到0.271g白色固体产物
• 产率：92.97%
• 参考文献：[1] Patent: CN108409683, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0010; 0011；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol.17, #16, p.4635-4640；[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2010, vol.18, #14, p.5063-5070