355025-13-7 3-((4-(4-(((1-(2-氯苯基)乙氧基)羰基)氨基)-3-甲基异恶唑-5-基)苄基)硫基)丙酸甲酯
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
作为LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4、LPA5、LPA6没有抑制活性;体外研究中,充分抑制LPA1和LPA3介导的反应,有效抑制YAPC-PD癌细胞响应LPA的迁移和入侵,抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达,抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖;体内研究中,2 mg/kg处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型,显著降低腹腔总的转移性节点重,腹水形成降低50%,60 mg/kg剂量口服处理大鼠,显著抑制乳酸诱导的肢体病变。
生命科学;医药