348622-88-8 (R)-5-(6-环己基-1-(羟基氨基)-1-氧代己-3-基)-1,2,4-恶二唑-3-甲酰胺
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安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:非危险化学品(但危险品运输编号为UN 2811 6.1 / PGIII,WGK Germany:3,存储类别6.1C - 可燃,急性毒性类别3,经口毒性化合物或引起慢性影响的化合物)
用途与制备
化学合成;作为procollagen C-proteinase(前胶原C端蛋白酶)抑制剂,IC50为44 nM,对MMPs具有优异的选择性;有效穿透人体皮肤,抑制胶原沉积,IC50为~2 μM;对PDE-4a、PDE-4b、PDE-4c和PDE-4d具有适度亲和力,IC50分别为1.8 μM、1.5 μM、2.4 μM和0.9 μM;作用于大鼠、狗和人的血浆蛋白结合值分别为95%、93%和94%;在大鼠血浆中温育半衰期为49分钟;按2 mg/kg剂量单独静脉给药处理大鼠,血浆清除率为157 mL/min
医药