生命科学领域的半合成广谱羧基青霉素类抗菌剂；对革兰氏阳性球菌（链球菌、葡萄球菌）有活性；对严重革兰氏阴性菌感染特别有效，对绿脓杆菌的抗菌活性是羧苄青霉素的2～4倍；临床多用其与克拉维酸钾的复方制剂（注射用替卡西林钠/克拉维酸钾），扩大抗菌谱并增强抗菌活性
医药
路线1：替卡西林单钠及无菌替卡西林制备
- 步骤1：3-噻吩丙二酸二乙酯酰氯化
反应罐中加入360kg异丙醚和56kg 3-噻吩丙二酸二乙酯，加热至50℃；加入230g三乙胺及43.2kg二氯亚砜，降至室温反应1小时；降温至10℃，20℃下减压蒸出170kg溶液；降温至0℃继续浓缩，反应液压入高位罐0℃保存备用。
- 步骤2：与6-氨基青霉烷酸（6-APA）缩合
反应罐中加入335kg蒸馏水，降温至10℃；加入59.5kg 6-APA，10℃下加入12kg氢氧化钠溶解，调节pH至7.4～7.8；加入100kg碳酸氢钠和100kg丙酮，降温至-5℃；加入步骤1反应物，加样过程控制pH在6.8～7.2，加完后0℃反应1小时；用15％稀盐酸调pH至5.0，分相保留水相；水相加4.5kg活性炭和8kg珍珠盐，5℃脱色30分钟，过滤后用50kg水洗涤滤饼，合并滤液；加入122kg 15％稀盐酸和500kg甲基异丁基酮，分相保留有机相（控制水分≤6％）。
- 步骤3：替卡西林单钠结晶与干燥
25℃下向有机相中加入210kg 1mol/L异辛酸钠/丙酮溶液，调节pH至3.5～3.8，加入晶种养晶1小时；过滤后用200kg丙酮洗涤滤饼两次，30℃真空干燥4小时，得替卡西林单钠94kg。
- 步骤4：无菌替卡西林冻干
溶解罐中将替卡西林单钠配成30％溶液，加入盐酸；加入5kg活性炭脱色，无菌过滤后压滤至无菌室；入冻干机冻干即得无菌替卡西林。
