348635-87-0 吲唑磺菌胺

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII，WGK Germany:3，存储类别11 - 可燃固体；危害水生环境-急性危害类别1、长期危害类别1；致癌性类别2；眼部刺激类别2。

吲唑磺菌胺（安美速，Amisulbrom）是日本日产化学公司于2003年创制的三唑磺酰胺类杀菌剂，对疫霉菌、霜霉菌等卵菌门真菌引起的病害具有很高的活性，且对难防控的十字花科蔬菜根肿病亦具有相当不错的活性，是一个以预防为主的杀菌剂；其为三唑磺酰胺类触杀型杀菌剂，属于Qi(泛醌还原酶)位点真菌呼吸抑制剂，主要是通过抑制真菌的泛醌还原酶（Qi），从而阻断真菌的呼吸链，最终导致真菌死亡；此外，Qi位点抑制剂还可以通过干扰真菌细胞膜的结构和功能，增加细胞膜的通透性，使细胞内的物质外泄，进一步加速真菌细胞的死亡；可用于茄科（马铃薯、烟草、辣椒、番茄）疫病；葡萄霜霉病；葫芦科作物（西葫芦、黄瓜、西瓜等）霜霉病；芸薹属（十字花科）作物根肿病；水稻立枯病；烟草黑胫病；草坪枯萎病；大姜根腐病等

农药

路线1：甲苯-水两相体系缩合法

• 步骤：在3-溴-6-氟-2-甲基吲哚的甲苯溶液中，0-5℃氮气氛围下加入30%氢氧化钠和四丁基溴化铵，滴加3-氯磺酰基-1-(N,N-二甲基氨磺酰基)-1,2,4-三唑的甲苯溶液（-5至0℃滴加4小时），0℃搅拌3小时；反应后加水升温至40℃分液，水洗甲苯相得目标产物溶液（产率95%）；浓缩甲苯后冷却结晶，过滤洗涤得α型晶体。
• 条件：NaOH（30%）、四丁基溴化铵为催化剂，甲苯-水为溶剂，氮气保护，反应温度-5至0℃（滴加及保温）。
• 参考文献：Patent: EP1829872, 2007, A1

路线2：6-氟-2-甲基吲哚衍生法

• 步骤：6-氟-2-甲基吲哚制备的3-溴-6-氟-2-甲基吲哚甲苯溶液中，加入3-氯磺酰基-1-(N,N-二甲基氨磺酰基)-1,2,4-三唑甲苯溶液和四丁基溴化铵，滴加48%氢氧化钠（-5至0℃滴加4小时），保温搅拌3小时；反应后加水升温分液，水洗甲苯相得目标产物溶液（产率91.2%）。
• 条件：NaOH（48%）、四丁基溴化铵为催化剂，甲苯-水为溶剂，反应温度-5至0℃。
• 参考文献：Patent: EP1829872, 2007, A1

路线3：含杂质处理的缩合法

• 步骤：同路线1步骤，但反应后分液的甲苯相需依次加水、过氧化氢、亚硫酸氢钠处理以除去二甲基硫醚杂质；再水洗甲苯相得目标产物溶液（产率90.5%）；浓缩结晶后得α型晶体（产率79.5%）。
• 条件：增加过氧化氢（30%）、亚硫酸氢钠除杂步骤，其他同路线1。
• 参考文献：Patent: EP1829872, 2007, A1