作为选择性肌肉松弛剂,主要用于肌肉痉挛性疾病以及肌张力增高疾病;作为特异性结合性神经肌肉阻滞拮抗药物,通过与神经肌肉阻滞药物罗库溴铵或维库溴铵在血浆中形成复合物,降低神经肌肉接头处结合的药物数量,拮抗其诱导的神经肌肉阻滞。
化学合成;生命科学;材料科学;医药
制备路线
- 步骤1:反应液制备:氮气和冰浴下,将氢化钠(706g,60%)加至干燥的DMF(31.2L)中;0~10℃下缓慢滴加三对甲苯基膦(172g)-3-巯基丙酸(938g)-DMF(1.2L)混合溶液,升温至65~75℃搅拌反应;再缓慢滴加全碘代γ-环糊精(1.2kg)-三对甲苯基膦(45g)-DMF(6.25L)混合溶液,继续搅拌反应约4h
- 步骤2:后处理:反应液降至0~10℃,加入水(6L),升温至55~70℃搅拌反应约2h;冷却至室温后抽滤,滤饼加水(9.6L)溶解,硅藻土过滤,滤液中加入乙醇(24L)抽滤,得到粗品(1.1kg,收率92%,纯度91.35%)
纯化方法
- 活性炭预处理:氮气保护下,取白鹭A活性炭5克与100ml纯化水加入三口瓶,搅拌下抽真空通氮气置换,保持氮气氛围加热至沸腾并维持0.5小时,降温后氮气压滤,滤饼充氮封存
- 粗品纯化:将粗品10g溶于50ml新沸放冷水中,氮气保护下加入预处理后的特制白鹭活性炭1g,搅拌吸附2小时;滤除活性炭后水溶液浓缩,得到纯品9.2g,纯度100.0%(舒更葡糖钠+单羟基舒更葡糖钠)