338404-52-7 6-(4-氯苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲醛 O-(3,4-二氯苄基)肟
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3。存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别:眼部刺激 类别2;经皮刺激 类别2;特异性靶器官毒性-一次接触,类别3。
用途与制备
化学合成;作为组成型雄甾烷受体激动剂,抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增;作为人CAR的选择性激动剂起作用,对孕烷X受体(PXR)的EC50为49nM,对其他核受体没有活性;体外研究中,以1-50μM作用48小时对T98G、U87MG胶质瘤细胞及DB29、DB33脑肿瘤干细胞的活细胞计数和增殖有剂量依赖性抑制作用,2.5-5μM作用48小时可诱导不同脑肿瘤干细胞的细胞周期停滞,2.5-10μM作用48小时可剂量依赖性诱导脑肿瘤干细胞凋亡,0-25μM作用48小时可显著增加胶质瘤细胞及脑肿瘤干细胞中CAR蛋白的表达;体内研究中,以25μg或100μg剂量腹腔注射于裸鼠,可显著降低肿瘤生长,100μg剂量可使肿瘤生长降至检测不到的水平。
医药;化学合成