339-72-0 L-环丝氨酸

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:2，RTECS号:NY2976000，F:10，存储类别:11 - 可燃固体

二线抗结核药，为广谱抗菌药物，对许多革兰阳性菌和阴性菌有较弱的抗菌作用，对结核杆菌具有抑制作用，抗结核杆菌作用远比异烟肼、链霉素弱，抗菌机理是干扰细菌细胞壁的合成，抗结核杆菌的浓度为5～20mg/L，与其他抗结核药无交叉耐药性，细菌对之不易产生耐药性，由于对神经系统的毒性较大，仅用于其他药物治疗无效的患者；口服吸收迅速，口服3～4小时达血药浓度峰值，口服一次0.25g达峰值平均为4mg/L，重复用药，可达到较高峰值，血浆半衰期为10小时，吸收后分布于全身组织、体液，可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中，大部分以原形经肾排泄，肾功能不全者易蓄积中毒，小量从粪便中排出；毒副作用主要为神经系统毒性反应，用药过程中如出现严重的精神症状，应立即停药；从链丝菌培养液中提取的为D型，人工合成者为DL型光学异构体，临床所用环丝氨酸以后者为主，主要用于治疗结核病，特别适用于对其他抗结核药耐药的结核杆菌感染，常与其他抗结核药如异烟肼、链霉素和对氨基水杨酸等联用，也用于大肠杆菌所引起的尿路感染等；作用于大肠杆菌和各种动物大脑，不可逆地抑制GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶，这种作用具有时间依赖性，导致了γ-氨基丁酸(GABA)含量增高，GABA在体内抑制性神经递质

医药;生命科学

路线1：发酵提取法

• 步骤：由放线菌经发酵、提炼及精制而成环丝氨酸。

路线2：化学合成法

• 原料：丝氨酸甲酯的盐酸盐
• 步骤：在五氯化磷的催化作用下，与三氯甲烷反应，脱羟基；再在氢氧化钠溶液中与羟胺反应，制得环丝氨酸。