2361241-23-6 (4-(6-氨基哒嗪-3-基)哌啶-1-基)(4-(4-(三氟甲基)苯氧基)苯基)甲酮

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；作为高效、高选择性、有口服生物活性的TRPC6拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠TRPC6作用的IC50值分别为13nM、19nM和15nM，对小鼠TRPC6的选择性是TRPC3的85倍，是TRPC7的42倍；抑制表达野生型或功能获得性TRPC6突变体的HEK293T细胞中NFAT的激活，阻断分离的心肌细胞中相关信号传导和促肥大基因的表达；以30mg/kg/天经口灌胃给药，改善持续压力超负荷小鼠的左心功能，降低体积/质量比，抑制促纤维化基因表达和间质纤维化；剂量依赖性减少单侧输尿管梗阻小鼠的肾纤维化及相关基因表达；在小鼠中口服给药后具有较长的终末半衰期（t1/2 8.5-13.5小时）。

医药