作为中间体用于制备7-氯-4-羟基-2-(2-氯-4-甲基苯基)-1,2,5,10-四氢哒嗪并[4,5-b]喹啉-1,10-二酮。
医药
路线1:
- 步骤: 将2-氯-4-甲基苯胺在水和盐酸中悬浮,冷却至-5℃,加入亚硝酸钠溶液,搅拌后冷却至-10℃,滴加氯化锡二水合物溶液,保持温度-5至-10℃搅拌2小时,过滤、洗涤、干燥得产物。
- 条件: 反应在-5℃(初始)至-10℃(后续)进行,使用盐酸、水、亚硝酸钠、氯化锡二水合物。
- 收率: 49%。
- 产物表征: 浅黄色结晶固体,1HNMRδ(300MHz,CDCl3)δ10.09(bs,2H),7.89(s,1H),7.25(d,1H,Jm=1.2Hz),7.13(dd,1H,Jo=8.4Hz,Jm=1.2Hz),7.02(d,1H,Jo=8.4Hz),2.24(s,3H);MS(CI)m/z157/159。
参考文献: [1] Patent: US2003/149042, 2003, A1