222716-34-9 3-(苯并[d]噻唑-2-基)-6-乙基-7-羟基-8-(哌啶-1-基甲基)-4H-苯并吡喃-4-酮
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。GHS分类:急性毒性4(口服有害)、皮肤刺激2、严重眼刺激2A、呼吸道刺激(单次暴露特定器官毒性)。防护措施:P261、P264、P264+P265、P270、P271、P280、P301+P317、P302+P352、P304+P340、P305+P351+P338、P319、P321、P330、P332+P317、P337+P317、P362+P364、P403+P233、P405、P501。
用途与制备
化学合成;作为特异的Skp2抑制剂(SZL P1-41),结合在Skp2的F-box域以防止与Skp1关联和Skp2 SCF复合物形成,增加p27介导的凋亡/衰老,损害Akt驱动的糖酵解,具有抗肿瘤活性;体外研究中(5-20μM,24小时)诱导PC3细胞中内源性p27蛋白表达及另一个Skp2底物p21的表达;体内研究中(40-80 mg/kg,腹腔注射)对携带A549和PC3肿瘤异种移植物的裸鼠的前列腺和肺肿瘤生长有显著抑制作用。
医药