2248003-60-1 N-(4-((5-氟-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酰胺
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品
用途与制备
化学合成;作为有效的泛Kit (c-Kit)突变体抑制剂,在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中,GI50为1-50 nM,还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V);在临床前动物模型小鼠、大鼠和狗中,生物利用度高,清除率低,分布容积小,20 mg/kg b.i.d剂量下诱导肿瘤体积消退效果优于100 mg/kg q.d的regorafenib和imatinib。
医药