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用途与制备
伊诺他酮是新型PPARγ高亲和性激动剂,EC50为罗格列酮的五十分之一,对不表达PPARγ的RIE细胞无抑制性;可激活PPARγ:RXRα依赖的转录,在DRO细胞中通过PPARγ依赖机制抑制生长;与紫杉醇联用在细胞培养中显示协同抗增殖活性,在体内可抑制肿瘤生长(如0.025%剂量在裸鼠中抑制DRO肿瘤生长94.4%,5/10动物无肿瘤发生)。
医药