2157462-42-3 紫杉醇EP杂质I

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。GHS危险说明：吞咽有毒（H301）；可能导致遗传缺陷（H340）；疑似致癌（H351）；可能损害生育力或未出生胎儿（H360FD）；长期或反复接触损害器官（H372）。预防措施：P203、P260、P264、P270、P280、P301+P316、P318、P319、P321、P330、P405、P501。危险类别：急性毒性3级、致突变性1B级、致癌性2级、生殖毒性1B级、特定目标器官毒性重复接触1级。

化学合成。紫杉醇EP杂质I用于化学合成研究，可间接表征紫杉醇，辅助研究紫杉醇的结构与性质。

医药

路线1：

• 步骤1：将10-Dab(5g，9.2mmol)溶于DMF(20ml)，加2-甲基咪唑(2.5g，30.5mmol)，10℃低温浴搅拌，氮气保护下滴加三乙基氯硅烷(1.5ml，9mmol)，反应0.5h后，加水和二氯甲烷萃取，浓缩有机相得中间体14.8g，收率79.2%；
• 步骤2：将中间体1(4g，6.1mmol)溶于甲苯(40ml)，加入紫杉醇侧链酸(6.4g，24mmol)、4-二甲氨基吡啶(0.8g，6.5mmol)和N，N’-二环己基碳酰亚胺(8.1g，39.3mmol)，15℃低温浴搅拌反应3h后，抽滤，滤液浓缩得中间体26.0g，收率84.3%；
• 步骤3：将中间体2(6g，5.1mmol)溶于四氢呋喃(60ml)和甲醇(60ml)，10℃冷水浴搅拌下滴加盐酸(1mol/L，30ml)，反应10h后，滴加饱和碳酸氢钠溶液(60ml)，升温至25℃反应5h，加水和二氯甲烷萃取，有机相浓缩后柱层析纯化（流动相二氯甲烷:甲醇=100:1，V/V），得紫杉醇EP杂质I4.6g，收率83.3%。