21102-95-4 8-(2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮 二盐酸盐
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3,RTECS号:GY3996000,存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
生命科学领域,作为α1D肾上腺素受体(α1D-AR)的选择性拮抗剂;是多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor,pKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3;体外研究显示其对α2C-肾上腺素受体选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍,对α1D-肾上腺素受体亚型有选择性;体内研究显示其对去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩拮抗作用比yohimbine有效100倍左右,对人体隐静脉中去甲肾上腺素引起的收缩响应有拮抗作用,且剂量依赖性降低大鼠体内8-OH-DPAT诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃,显著减少麻醉大鼠腹侧海马体中5-HT释放。
医药