209481-20-9 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺

SB271046是一种口服生物有效的、选择性的5-HT6受体拮抗剂，pKi为8.9，对其他5-HT受体亚型选择性高200倍；体外研究显示其有效取代[125I]-SB-258585，竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激；体内研究表明其在大鼠MEST测试中增加癫痫发作阈值，口服最低有效剂量0.1mg/kg，4小时达最大效果，具有良好的药代动力学特性（血液清除率7.7mL/min/kg，半衰期4.8小时，口服生物利用度>80%），可用于治疗认知和记忆功能障碍，能扭转东莨菪碱诱导的失忆，增加谷氨酸和天门冬氨酸细胞外水平。

医药