2089288-03-7 7-氟-1-异丙基-3-甲基-8-(6-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)吡啶-3-基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为具有口服活性、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM,对ATM选择性是PIKK家族其他相关酶的10,000以上;体外研究显示其抑制依赖ATM的DNA损伤反应活性,与辐射结合可诱导细胞G2周期相积累、致微核、凋亡,使胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感,p53突变体胶质瘤细胞对放射线更敏感;体内研究表明其口服生物利用度良好(大鼠66%,犬类74%),能有效穿透血脑屏障,与放射治疗结合在多种动物模型中显著提高肿瘤消退效果和生存率,适合神经中枢系统药物开发。
医药