2083627-02-3 N-(呋喃-2-基甲基)-8-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[4,3-c]嘧啶-5-胺
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
作为有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时IC50=23.4 nM,以单核小体为底物时IC50=53.5 nM;与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用,可抑制PRC2活性,调节H3K27甲基化及靶基因表达,在小鼠移植瘤模型中诱导肿瘤消退,降低H3K27me3水平,发挥浓度依赖性抗肿瘤作用。
医药