208190-04-9 3-(吡啶-4-基)苯甲醛

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。GHS危险说明：吞咽有害（H302）、皮肤刺激（H315）、严重眼刺激（H319）、可能导致呼吸道刺激（H335）。预防措施：P261、P264等。危险类别：急性毒性4、皮肤刺激2、眼刺激2A、呼吸道刺激3。海关编码：2933399990。

化学合成。

化学合成

路线1

• 步骤: 将4-溴吡啶盐酸盐在水和甲苯中的混合物冷却至0℃，加入碳酸钠溶液；升温至室温后，加入3-甲酰基苯基硼酸和四(三苯基膦)钯(0)，85℃搅拌18小时。反应后用二氯甲烷稀释，萃取、干燥、减压除溶剂，柱色谱纯化得产物。
• 条件: 水和甲苯混合溶剂，0-20℃（加碱），85℃（反应），惰性气氛。
• 收率: 94%。
• 参考文献: Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, 20(21), 6465-6481。

路线2

• 步骤: 在2L三颈烧瓶中，加入吡啶-4-硼酸的2-丙醇/水溶液、碳酸钠、醋酸钯、三苯基膦和3-溴苯甲醛，80℃搅拌48小时。反应后过滤，滤液浓缩，硅胶柱色谱纯化得产物。
• 条件: 2-丙醇/水混合溶剂，80℃，惰性气氛。
• 收率: 30g（约75%）。
• 参考文献: Angewandte Chemie - International Edition, 2006, 45(17), 2761-2766；WO2013/16807；WO2015/127559。