生命科学领域，作为促胰岛素化合物，是ATP敏感的K+通道拮抗剂；医药领域，用于治疗2型糖尿病，改善餐后高血糖，适用于饮食运动或加用α-糖苷酶抑制剂后仍控制不佳的患者。
医药
步骤1：2-苄叉丁二酸制备
- 原料：丁二酸二甲酯(20kg)、苯甲醛(10.9kg)、甲醇钠(9kg)、4N NaOH水溶液(38L)、6N HCl
- 条件：甲醇钠甲醇溶液滴加后回流30min，加苯甲醛回流3-5h，加NaOH回流4-6h，调pH≤2，收率90%
步骤2：(S)-2-苄基丁二酸制备
- 原料：中间体1(19kg)、甲醇(95L)、Ru(OAc)2 [(S)-BINAP]分子筛催化剂(0.95kg)
- 条件：50℃常压通氢10h，过滤浓缩，乙酸乙酯重结晶，收率81%，手性纯度99.5%e.e.
步骤3：2-(S)-苄基-4-氧代-(顺-全氢化异吲哚-2-基)丁酸制备
- 原料：中间体2(15kg)、乙酸乙酯(225L)、三乙胺(1.8kg)、咪唑(9.8kg)、氯化亚砜(17.2kg)、顺-全氢异吲哚(9kg)
- 条件：-10℃滴加氯化亚砜反应6h，加顺-全氢异吲哚室温反应18h，盐酸分液，碱提取后酸化，收率87%
步骤4：米格列奈钙制备
- 原料：中间体3(19.8kg)、无水乙醇(99L)、2N NaOH溶液(35L)、5%氯化钙水溶液(155L)
- 条件：氢氧化钠溶液滴加反应3-5h，乙醇重结晶，收率73%
