202590-98-5 比拉瑞塞

中文名称: 比拉瑞塞
英文名称: birabresib
CAS号
分子式: C₂₅H₂₂ClN₅O₂S
分子量: 491.99
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 比拉瑞塞
英文名: birabresib
CAS号: 202590-98-5
分子式: C25H22ClN5O2S
分子量: 491.99
中文别名: (S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺; (S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺; OTX015; OTX-015; 比拉布雷布
英文别名: (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide; 2-[(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide; MK-8628; OTX 015; OXT-015

物化属性

LogP: 3.42
PSA: 120.64 Å²
分子量: 492.0 g/mol
外观: 白色至淡棕色粉末
密度: 1.45±0.1 g/cm³
折射率: 1.730
水溶解性: 不溶于水；0.015 g/L (25 °C)
溶解度: DMSO中≥24.6 mg/mL；乙醇中≥106 mg/mL（温和加热）
熔点: 220 °C
精确质量: 491.1182738
酸度系数(pKa): 10.05±0.26

安全信息

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。海关编码：2934.99.3900。存储类别：11 - 可燃固体。WGK Germany：3

生产及用途

用途与制备

生命科学领域，作为强效BET bromodomain抑制剂，作用于BRD2、BRD3、BRD4，EC50 10-19 nM；体外抑制BRD与AcH4结合，抑制癌细胞生长（GI50 60-200 nM），下调c-MYC表达，与ALK抑制剂协同抗增殖；体内口服显著抑制裸鼠肿瘤生长（100 mg/kg qd抑制79%），用于血液学恶性肿瘤临床I期治疗。

医药

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