199113-98-9 巴格列酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。
用途与制备
生命科学,是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂。Balaglitazone 是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂,对人 PPARγ 的 EC50 值为 1.351 μM。在体外研究中,Balaglitazone (5-100 μM) 对 K562 和 K562/DOX 细胞具有同等细胞毒性,能降低阿霉素对 K562 和 K562/DOX 细胞的细胞毒性,逆转 K562/DOX 细胞的多药耐药性,增加 Rh123 在 K562/DOX 细胞中的积累,下调 K562/DOX 细胞中 P-gp 的表达(通过上调 PTEN 实现,且 PTEN 抑制可消除该效应)。在体内研究中,Balaglitazone (3 mg/kg, p.o.) 在完全糖尿病和胰岛素抵抗 db/db 小鼠中显示出抗高血糖活性,效力优于全 PPARγ 激动剂罗格列酮;Balaglitazone (10 mg/kg, p.o.) 在雄性饮食诱导肥胖大鼠中抑制总体葡萄糖,降低胰岛素水平,增加体重,效果与 30 mg/kg 吡格列酮相当。
医药