作为化学合成原料;是IMPDH抑制剂Merimepodib(VX-497)的中间体,具有抗病毒和免疫抑制活性,用于丙型肝炎病毒及多种DNA和RNA病毒的体外抗病毒研究,以及免疫激活模型中的体内研究。
医药
路线1:
- 步骤:用三乙胺处理168在CH₂Cl₂/DMF(体积比20:1)中的悬浮液,冷却至0℃后加入(S)3-四氢呋喃基-N-氧琥珀酰亚胺基碳酸酯,升温至环境温度搅拌过夜;反应完成后倒入乙酸乙酯,依次用NaHCO₃(aq)、水、盐水洗涤,干燥并真空汽提,研磨分离得到产物。
- 条件:With triethylamine In DMF (N,N-dimethyl-formamide); dichloromethane at 0 - 20℃;
- 收率:85%
- 参考文献:[1] Patent: US6344465, 2002, B1. Location in patent: Page column 36
路线2:
- 步骤:加入{3-[((S)-四氢-呋喃-3-基氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-氨基甲酸苯酯2e和3-甲氧基-4-(恶唑-5-基)苯胺胺2g,加入乙酸乙酯,加入二异丙基乙胺,加热回流24小时;反应完成后冷却至室温,过滤沉淀固体,洗涤并干燥得到产物。
- 条件:With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In ethyl acetate at 20 - 85℃; for 25 h; Heating / reflux
- 收率:90.4%
- 参考文献:[1] Patent: WO2006/122072, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 53-54; 62-63