198419-91-9 (S)-4-(氨基(羧基)甲基)-3-甲基苯甲酸
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
LY367385是高效且选择性的mGluR1a拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为8.8 μM,对mGlu5a的IC50值大于100 μM。具有神经保护、抗惊厥和抗癫痫作用。体外研究中,与NMDA联合使用时,以浓度依赖方式减轻神经元变性,最大减少NMDA毒性达40-60%,对DHPG增强作用有50%抑制(10 nM),高浓度时完全拮抗DHPG对NMDA毒性的放大。体内研究中,脑室内注射(i.c.v.)可快速短暂抑制DBA/2小鼠声诱导的阵挛性癫痫(ED50=12 nM,5分钟起效),显著减少嗜睡小鼠脑电图的自发性尖波放电(250 nM,持续>150分钟),双侧注射160 nM可在2-4小时内完全抑制遗传性癫痫大鼠的声诱导阵挛性癫痫。
医药; 化学合成; 生命科学