19369-53-0 2-氨基-5-甲基噻吩-3-羧酸甲酯

常温运输。危险性质：非危险化学品。危险描述：具有皮肤刺激（H315）、严重眼刺激（H319）、呼吸道刺激（H335）的危险，属于皮肤刺激2类、眼刺激2A类、呼吸道刺激3类。需采取P261、P264等防护措施，存储类别为11 - 可燃固体。

化学合成

化学合成

路线1：

• 步骤: 1. 在单口瓶中加入硫粉（960.0 mg，30.0 mmol）和5 mL DMF，搅拌至溶解；2. 依次加入氰乙酸甲酯（3.39 g，30.0 mmol）和吗啉（1.48 g，17.0 mmol），反应液变为深棕色；3. 加入丙醛（1.74 g，30.0 mmol），50℃搅拌反应过夜；4. 冷却至室温，加水稀释，乙酸乙酯萃取三次，合并有机相；5. 有机相用水、饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，减压蒸馏得粗产物；6. 柱色谱分离纯化得淡黄色固体产物。
• 条件: 溶剂为N,N-二甲基甲酰胺（DMF），反应温度50℃，反应时间过夜。
• 收率: 73.6%。
• 参考文献: [1] Patent: CN106167497, 2016, A.；[2] ChemMedChem, 2018；[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 132, p. 219-235；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, #2, p. 305-308；[5] Patent: WO2013/190137, 2013, A2；[6] ChemMedChem, 2014, vol. 9, #12, p. 2744-2753；[7] Patent: US2015/126559, 2015, A1；[8] European Journal of Medicinal Chemistry, 2019, vol. 161, p. 239-251。