198062-54-3 GW311616

名称和标识

中文名: GW311616
英文名: GW311616
CAS号: 198062-54-3
分子式: C19H31N3O4S
分子量: 397.53
中文别名: 化合物GW311616; 化合物T11525
英文别名: (3aR,6S,6aS)-4-methylsulfonyl-1-[(E)-4-piperidin-1-ylbut-2-enoyl]-6-propan-2-yl-3,3a,6,6a-tetrahydro-2H-pyrrolo[3,2-b]pyrrol-5-one; (3S,3AS,6AR)-3-ISOPROPYL-1-(METHANESULFONYL)-4-[4-(1-PIPERIDINYL)-2(E)-BUTENOYL]PERHYDROPYRROLO[3,2B]PYRROL-2(1H)-ONE HYDROCHLORIDE; GW-311616; (+)-GW-311616; GW 311616; (3S,3aS,6aR)-3-Isopropyl-1-(methylsulfonyl)-4-((E)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enoyl)hexahydropyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one

安全说明

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品，德国运输安全分类（WGK Germany）为3

用途与制备

生物活性：GW-311616是高活性、口服生物相容性、长效的人中性白细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂，IC50为22 nM，Ki为0.31 nM。- 靶点：IC50: 22 nM (HNE)；Ki: 0.31 nM (HNE)。- 体外研究：GW-311616 (150 μM; 48 hours) 显著抑制U937和K562细胞系中NE活性；(20-320 μM; 48 hours; U937细胞) 处理抑制白血病细胞增殖并诱导凋亡；(150 μM; U937细胞) 处理可增加Bax蛋白表达水平并降低Bcl-2表达。- 体内研究：GW-311616 (2 mg/kg; 口服给药) 快速消除犬体内中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)循环，4天内维持>90%抑制率，该长效作用与口服GW-311616穿透骨髓中性粒细胞有关。犬(2 mg/kg, 口服)和大鼠(2 mg/kg, 口服)的终端消除半衰期(t1/2)分别为1.1小时和1.5小时。

生命科学

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