1952251-28-3 6-(((1R,2S)-2-氨基环己基)氨基)-7-氟-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶-3(2H)-酮盐酸盐
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品。
用途与制备
TAK-659主要用于化学合成及相关生物活性研究,作为有效的SYK抑制剂,IC50为3.2 nM,对FLT3也能有效抑制(IC50 4.6 nM),在体外试验中对多种激酶具有选择性,能抑制Syk和FLT3相关信号通路,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制微环境诱导的化学抗性;在体内试验中,可阻止B细胞CD86表达,在依赖FLT3的移植瘤模型中引起肿瘤消退,具有良好的药代动力学特征和安全性,可连续每日一次剂量口服。
医药