作为医药中间体或原料药使用(具体用途未明确说明,基于专利背景推测为医药相关)
医药
路线1:
- 步骤: 将NaHCO₃加入搅拌的(R)-4-氟苯基甘氨酸的水悬浮液中,30分钟后滴加溶解在叔丁醇中的二碳酸二叔丁酯溶液,室温搅拌过夜;反应完成后用水稀释,用5%柠檬酸调节pH至4-5,DCM萃取,有机层干燥浓缩得产物。
- 条件: 水、叔丁醇溶剂;20℃(室温);碳酸氢钠(1.0g,11.9mmol)、(R)-4-氟苯基甘氨酸(1.0g,5.9mmol)、二碳酸二叔丁酯(1.5g,7.1mmol);HPLC-MS:Rt=2.25分钟,MS(ES+):m/z=292[M+Na]+。
- 收率: 1.6g
- 参考文献: Patent: US2015/105397, 2015, A1
路线2:
- 步骤: 将NaHCO₃加入搅拌的(R)-4-氟苯基甘氨酸的水悬浮液中,30分钟后缓慢滴加溶解在叔丁醇中的二碳酸二叔丁酯溶液,室温搅拌过夜;反应完成后用水稀释,用5%柠檬酸调节pH至4-5,DCM萃取,有机层干燥浓缩得产物。
- 条件: 水、叔丁醇溶剂;20℃(室温);碳酸氢钠(1.0g,11.9mmol)、(R)-4-氟苯基甘氨酸(1.0g,5.9mmol)、二碳酸二叔丁酯(1.5g,7.1mmol);HPLC-MS:Rt=2.25分钟,MS(ES+):m/z=292[M+Na]+。
- 收率: 1.6g
- 参考文献: Patent: WO2015/55698, 2015, A1; Patent: US2015/105397, 2015, A1