153436-54-5 4-[(3-溴苯基)氨基]-6,7-二甲氧基喹唑啉

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品（但GHS分类显示急性经口毒性3级（100%）、严重眼损伤1级（100%），需注意吞咽有毒、造成严重眼损伤；防护措施：需遵循P264、P264+P265、P270、P280、P301+P316、P305+P354+P338、P317、P321、P330、P405、P501等预防说明；存储类别：11 - 可燃固体；德国WGK分类：WGK 1。

是有效的EGFR抑制剂，PD153035（该物质）是特定、有效的EGFR抑制剂，Ki值为5.2 pM，能抑制EGF刺激的受体自磷酸化，对多种细胞过程有选择性抑制作用，体内外研究显示其在肿瘤中维持有效浓度并抑制EGFR酪氨酸磷酸化。

化学合成；生命科学

路线1

• 步骤: 将4-氯喹唑啉（1mmol）溶于回流的2-丙醇（20ml）中，逐滴加入间溴苯胺（1mmol），回流3-4小时至反应完成（TLC监测）；若有沉淀，滤出后用2-丙醇（10ml）和乙醚（10ml）洗涤；若无沉淀，减压除溶剂得固体，产物用75%乙醇重结晶。
• 条件: 回流；3-4小时；TLC监测反应完成。
• 收率: 84%
• 参考文献: [1] Tetrahedron, 2010, vol. 66, #4, p.962-968；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol.21, #24, p.7858-7873；[3] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1998, vol.41, #7, p.623-629；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol.17, #22, p.6373-6377；[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 1996, vol.4, #8, p.1203-1207；[6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1997, vol.7, #23, p.2935-2940；[7] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1997, vol.40, p.377-379；[8] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol.21, #7, p.2106-2112。

路线2

• 步骤: 将4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉（1mmol）溶于回流的2-丙醇（20ml）中，逐滴加入间溴苯胺（1mmol），回流3-4小时至反应完成（TLC监测）；若有沉淀，滤出后用2-丙醇（10ml）和乙醚（10ml）洗涤；若无沉淀，减压除溶剂得固体，产物用75%乙醇重结晶。
• 条件: 回流；3小时；TLC监测反应完成。
• 收率: 90.2%
• 参考文献: [1] Tetrahedron, 2014, vol.70, #4, p.906-913；[2] Tetrahedron, 2010, vol.66, #4, p.962-968；[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol.21, #24, p.7858-7873；[4] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1998, vol.41, #7, p.623-629；[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol.17, #22, p.6373-6377；[6] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 1996, vol.4, #8, p.1203-1207。