152121-47-6 4-(5-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基亚磺酰)苯基)-1H-咪唑-4-基)吡啶
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安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany:3,海关编码29333990,存储类别13 - 不可燃性固体,危险性类别急性毒性 类别4 经口。
用途与制备
SB203580(4-(5-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基亚磺酰)苯基)-1H-咪唑-4-基)吡啶)是p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,阻断PKB磷酸化IC50为3-5 μM,可诱导线粒体自噬和细胞自噬;体外抑制人类T细胞、鼠CT6 T细胞等IL-2诱导增殖及p70S6K激活,抑制PDK1活性IC50 3-10 μM,抑制MAPKAPK2中p38-MAPK刺激IC50 0.07 μM,高浓度激活ERK通路增强NF-κB转录活性,诱导人类肝癌细胞自体吞噬;体内用于缺血性损伤保护猪心肌层,保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠并治疗疾病。
生命科学; 医药