1513857-77-6 佩米替尼

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

生命科学领域，作为具有口服活性的选择性FGFR抑制剂，用于治疗胆管癌（FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者），通过抑制FGFR信号通路抑制肿瘤生长。

医药

• 步骤1：在化合物284中酸性条件下去除乙醛保护基，得到醛285；
• 步骤2：醛285与苯胺286进行还原胺化反应，生成苯甲基胺287；
• 步骤3：苯甲基胺287与异氰酸酯288反应，形成尿289；
• 步骤4：在强碱LHMDS作用下，化合物289发生分子内环化反应，取代邻近的氯原子，生成氮杂三环化合物290；
• 步骤5：通过常规水解去除苯磺酰基团，完成佩米替尼的构建，得到最终产物。