1527503-11-2 5'-甲氧基-6'-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)螺[环丁烷-1,3'-吲哚]-2'-胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（部分来源）；危害水生环境-急性危害类别1（UN 3077 PGIII），对水生生物有剧毒（急性和长期危害）；WGK Germany:3，存储类别11 - 可燃固体。防护措施：P273、P391、P501。

化学合成；作为高效、高选择性肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38 nM，用于体外和体内研究MV4;11细胞分化及肿瘤生长抑制。

医药

路线1：

• 步骤：将1-（5-甲氧基-2-酮）的溶液（0.063g，1.742mmol）在乙酸（10mL）中用10%Pd/C（0.56g，0.523mmol）处理，氢气氛下80℃搅拌5小时，滤除催化剂并用EtOH洗涤，浓缩滤液后快速色谱法（硅胶，15-25% 3N甲醇氨/二氯甲烷）纯化得到产物。
• 条件：80℃；5小时；氢气氛；乙酸溶剂；10%Pd/C催化。
• 收率：28%。
• 参考文献：ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 5, #2, p.205-209；Patent: US2015/274660, 2015, A1, Paragraph 0208。