149690-05-1 沙库巴曲钠
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。GHS分类:吞咽有害(H302)、皮肤接触有害(H312)、严重眼刺激(H319)、吸入有害(H332)、疑似损害生育或胎儿(H361)、对水生生物有长期有害影响(H413)。防护措施:P203、P261、P264、P264+P265、P270、P271、P273、P280、P301+P317、P302+P352、P304+P340、P305+P351+P338、P317、P318、P321、P330、P337+P317、P362+P364、P405、P501。
用途与制备
沙库巴曲缬沙坦钠是血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)类药物,具有扩张血管、降低血压、促进尿钠排泄等作用,在治疗心衰和高血压方面疗效确切且安全性良好。沙库巴曲缬沙坦钠是由沙库巴曲、缬沙坦、钠阳离子和水分子以1:1∶3∶2.5的摩尔比形成的一种稳定的钠盐晶体复合物,其中沙库巴曲和缬沙坦溶出同步性好,在体内同步发挥药效。沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂的前体药物,在肝脏经羧酸酯酶分解为脑啡肽酶抑制剂沙库比利拉(LBQ657),从而抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解,发挥舒张血管、增加肾小球滤过率、利钠和利尿的作用。缬沙坦通过抑制血管紧张素Ⅱ1型(AT1)受体进而对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)产生抑制作用。沙库巴曲钠是沙库巴曲钠盐,沙库巴曲是一种前体药物,进入体内后代谢成活性脑啡肽酶抑制剂,发挥排钠利尿、血管舒张作用,降低血压,还可以抑制心肌肥大、心肌纤维化、肾脏纤维化。
医药