化学合成;作为EZH2抑制剂,用于治疗滤泡性淋巴瘤,通过抑制EZH2影响肿瘤细胞表观遗传调控以抑制肿瘤生长,已获USFDA批准。
医药
路线1:
- 步骤:以2-甲基-3-硝基苯甲酸为起始物质,经二溴海因溴化、酯化、硝基还原生成苯胺;苯胺经4-氧代酮还原胺化、乙醛还原胺化生成二烷基芳胺;二烷基芳胺与硼酸酯Suzuki偶联后皂化得化合物;化合物羧酸与胺形成酰胺键,最后用溴化氢水溶液处理得到产物。
- 条件:溴化反应在硫酸中进行;还原反应条件未明确;还原胺化反应条件未明确;Suzuki偶联反应条件未明确;皂化反应条件未明确;酰胺化在常规条件下进行;溴化氢处理为水溶液处理。
- 收率:从2-甲基-3-硝基苯甲酸到苯胺总产率81%;从苯胺到二烷基芳胺总产率82%;从二烷基芳胺到化合物总产率80%;最终总产率75%。