1492952-76-7 阿思尼布

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品，未被归类为GHS危险物质。

生命科学领域，作为有效的、选择性ABL1变构抑制剂，用于治疗至少接受过2种TKIs治疗的成人Ph+ CML慢性期（CML-CP）患者，以及携带T315I突变的Ph+ CML-CP成人患者；副作用包括疲劳、头痛、恶心、贫血和血小板减少等，通常安全可耐受。

医药

路线1：Asciminib盐酸盐合成

• 步骤1：手性吡咯烷醇30.2与氯烟酸酯30.1发生SNAr反应制备溴烟酸酯30.3；
• 步骤2：溴烟酸酯30.3与硼酸酯30.4进行铃木交叉偶联反应，在50公斤规模上得到吡唑烟酸酯30.5；
• 步骤3：在叔丁醇钾存在下，用苯胺30.6的游离碱处理吡唑烟酸酯30.5，得到30.8，收率79-87%；
• 步骤4：将30.8暴露于含37% HCl的MeOH溶液中进行四氢吡喃基脱保护，游离碱用氢氧化钠调节pH后结晶，收率76%；
• 步骤5：加入盐酸生成盐酸Asciminib（30），并从MeOH和MTBE中获得高收率结晶。