培西加南作为广谱局用抗菌剂,用于治疗糖尿病足部溃疡的感染,能有效对抗3000多种分离菌株,包括细菌(革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和厌氧菌)、变形虫、真菌和寄生虫。
医药
路线1:二肽片段合成
- 步骤: 1) Fmoc-Lys(Boc)-OH、HOSu和DCC偶联得到Fmoc-Lys(Boc)-OSu;2) Fmoc-Lys(Boc)-OSu和H-Lys(Boc)-OH反应得到二肽片段Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH。
路线2:固相合成主链肽序
- 步骤: 1) 采用0.1~0.60mmol/g的氨基树脂为起始树脂;2) 用体积比1:4的哌啶和DMF组成的去保护液脱除Fmoc保护基;3) 在偶联剂系统存在下,依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸,其中7、8位,10、11位和21、22位氨基酸偶联采用二肽片段Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH;4) 重复步骤2)、3)直至完成主链肽序偶联。
- 条件: 偶联氛基酸顺序为:Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Gly-OH。
路线3:肽树脂处理