147536-97-8 波生坦

吞咽有害（H302）；怀疑损害生育能力或对未出生儿童有害（H360、H361、H361fd）；对水生生物有长期危害（H412）。防护措施：P203、P264、P270、P273、P280、P301+P317、P318、P330、P405、P501。海关编码：29350090。

波生坦是瑞士Actelion公司研发的肺动脉高血压药，为非选择性内皮素受体拮抗剂，适用于治疗Ⅲ期和Ⅳ期原发性肺动脉高压或硬皮病引起的肺动脉高压，口服为一线治疗手段，可缓解症状、改善运动耐力，其药理作用为阻断内皮素-1受体，调节血管及细胞功能，不良反应包括碱性磷酸酶增加、过敏性休克等多种。

医药

路线1：

• 步骤1：将2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯和吡啶-2-羧酰脒盐酸盐加入金属钠的无水甲醇溶液中，室温搅拌，经处理得到5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)-吡啶-4,6-二醇。
• 步骤2：将上述二醇与N,N-二异丙基-N-乙基胺及五氯化磷一起回流，产物用乙酸乙醇提取，经处理得到4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶。
• 步骤3：将该化合物溶于二甲亚砜，加入对叔丁基苯磺酰胺，反应后处理得到4-叔丁基-N-[6-氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶-4-基]苯磺酰胺。
• 步骤4：将苯磺酰胺和钠及乙二醇在110℃共热，经乙酸乙酯提取、洗涤、干燥、减压浓缩得到波生坦。 路线2：
• 步骤1：同路线1步骤1，得到5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)-吡啶-4,6-二醇。
• 步骤2：同路线1步骤2，得到4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶。
• 步骤3：同路线1步骤3，得到4-叔丁基-N-[6-氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶-4-基]苯磺酰胺。
• 步骤4：同路线1步骤4，得到波生坦。