Tasosartan是一种长效血管紧张素II (AngII) 受体拮抗剂，具有口服活性，能特异性拮抗AT1受体，体外IC50为1.2±0.6 nM，体内可显著降低大鼠对血管紧张素II的升压反应，用于治疗高血压等心血管疾病。
生命科学; 医药
合成路线 1（1. 合成：145733-36-4）
产率：40%
合成条件：With potassium hydroxide; methanesulfonic acid In water; toluene
实验步骤：
- 将2,4-二甲基-5,6,8-三氢-8-[[2'-(1-叔丁基-1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮（200mg，0.428mmol）与甲磺酸（280mL，4.28mmol）、甲苯（4mL）混合，加热回流18小时。
- 浓缩混合物，加入水（2mL）和1N KOH（4.5mL）调节至pH8。
- 用EtOAc萃取除去未反应原料，水相用1N HCl酸化至pH5，得到胶状沉淀物。
- 将沉淀物萃取到EtOAc中，经MgSO4干燥后浓缩，用丙酮/乙醚研磨得到70mg（40%）白色固体产物，熔点197-198℃。
1H NMR（DMSO-d6）：δ 2.35（s，3H），2.42（s，3H），2.72（t，J=7.2 Hz，2H），2.87（t，J=7.2 Hz，2H），5.17（s，2H），6.99（d，J=8.2 Hz，2H），7.18（d，J=8.2 Hz，2H），7.54（m，2H），7.65（m，2H）。
IR（KBr，cm-1）：1710（C=O）。
参考文献：[1] Patent: US5256654, 1993, A；[2] Patent: US5149699, 1992, A
