作为磺胺类抗菌剂(Sulfamethizole)使用,用于动物和人类的抗菌治疗;可制成口服片剂(250、500、1000 mg)、混悬液(250 mg/5 mL、500 mg/5 mL)及4%水溶液(钠盐形式,pH 7.3-7.4);是多种药物制剂的活性成分,如Thiosnifil-A、Proklar、Azotrex、Suladyne等。
医药; 农药
路线1:
- 步骤:将乙酰胺9(250mg,0.8mmol)悬浮在3N HCl(4mL)中,加热回流30分钟;用饱和Na₂CO₃水溶液中和后,过滤收集沉淀产物,用水洗涤并真空干燥;从MeOH中结晶得到产物。
- 条件:HCl水溶液,回流0.5小时;中和后过滤、洗涤、干燥;收率72%。
- 参考文献:[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011, vol. 19, #6, p.2046-2054;[2] Patent: WO2009/129267, 2009, A2;[3] Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1943, vol.62, p.207等。
路线2:
- 步骤:向N-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-硝基苯磺酰胺(300mg,1mmol)的EtOH溶液中加入Fe(336mg,6mmol)、2滴浓HCl和H₂O(4.3mL),加热回流3小时;过滤除去Fe,蒸发滤液得固体,经柱色谱纯化得产物。
- 条件:乙醇-水混合溶剂,回流3小时;收率100%。
- 参考文献:[1] Patent: WO2011/82400, 2011, A2。