主要用于医药领域,具体用途未明确提及,但根据合成路线及参考文献推测为医药中间体或原料药。
医药
路线1:Swern氧化法
- 原料:N-Fmoc-2-氨基丙-1-醇(3.0g,10.0mmol)、草酰氯(1.89g,15.0mmol)、DMSO(1.2g,15.0mmol)、三乙胺(3.0g,30mmol)
- 溶剂:无水二氯甲烷(DCM)
- 步骤:在-65℃下,向草酰氯的DCM溶液中逐滴加入DMSO的DCM溶液,搅拌30分钟后,滴加N-Fmoc-2-氨基丙-1-醇的DCM溶液,搅拌2小时后,滴加三乙胺,升温至室温。用水淬灭,DCM萃取,饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,减压浓缩得产物。
- 条件:-65℃反应2小时,后升温至室温;收率94.9%。
- 参考文献:WO2011/69063等
路线2:LiAlH₄还原法
- 原料:Fmoc-Ala-N(Me)OMe(5g,14.1mmol)、LiAlH₄(0.81g,21.2mmol)
- 溶剂:四氢呋喃(THF)
- 步骤:在N₂保护下,0℃下将LiAlH₄的THF溶液滴加到Fmoc-Ala-N(Me)OMe的THF溶液中,搅拌30分钟后,用0.5N HCl淬灭,EtOAc萃取,HCl、NaHCO₃、盐水洗涤,干燥,真空浓缩得产物。
- 条件:0℃反应0.5小时,N₂保护;收率86%。
- 参考文献:Tetrahedron等