146533-41-7 5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。GHS分类:皮肤刺激2级(40%)、皮肤致敏1级(20%)、严重眼刺激2级(40%)。警示词:警告。预防措施:P261、P264、P264+P265、P272、P280、P302+P352、P305+P351+P338、P321、P332+P317、P333+P317、P337+P317、P362+P364、P501。海关编码:2933599590。
用途与制备
5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶主要用作制备马西替坦的中间体,马西替坦是口服活性双内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压、肺纤维化等疾病。
医药
合成路线:将100g 5-(4-溴苯基)嘧啶-4,6-二醇(0.374mol)的搅拌溶液加入300cm³亚磷酰氯中,加热至90℃并维持至反应完成(HPLC监测);反应完成后冷却至10-15℃,在15℃以下缓慢加入水淬灭,过滤固体并用大量水洗涤至滤液pH 6.5-7.0;固体65℃减压干燥得粗产物,经甲醇重结晶、过滤、干燥得目标产物。产率:79%(90g);纯度:HPLC纯度99.7%;熔点:100-103℃。