生命科学领域,作为口服有效的5-羟色胺受体4(HTR4; 5-HT4R)激动剂和5-HT2B受体拮抗剂,用于治疗便秘型肠易激综合征(C-IBS)女患者的短期治疗,可缓解腹部疼痛、不适、腹胀及便秘,还能促进胃排空、改善内脏高敏感性。
医药
- 步骤1:2-硝基-5-甲氧基甲苯溶于双(二甲氨基)-t-丁氧基甲烷,90℃搅拌,减压浓缩后甲醇结晶,得2-[1'-(N,N-二甲氨基)乙烯-2′-基]-4-甲氧基苯;
- 步骤2:该化合物与Raney镍溶于甲苯和四氢呋喃,室温氢化处理得5-甲氧基吲哚;
- 步骤3:5-甲氧基吲哚在二甲基甲酰胺中滴加三氯氧磷,再滴加5-甲氧基吲哚的二甲基甲酰胺溶液,室温搅拌反应得5-甲氧基吲哚-3-甲醛;
- 步骤4:5-甲氧基吲哚-3-甲醛与1-(N-戊基)-3-N′-氨基胍氢碘酸盐溶于甲醇,加入氯化氢的甲醇溶液反应,浓缩后加乙酸乙酯,处理得碳酸钠溶液,干燥浓缩后柱层析得5-甲氧基吲哚-3-甲醛氨基(N-戊氨基)亚甲基腙;
- 步骤5:腙溶于乙醇,加入钯-碳,45℃加氢反应处理得替加色罗。