1449578-65-7 5-甲基-N-((R)-1-氧代-1-((R)-吡咯烷-3-基氨基)-3-(6-(3-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-3-基)丙-2-基)-4-丙基噻吩-2-甲酰胺
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安全说明
WGK Germany: 3;存储类别: 13 - 不可燃性固体
用途与制备
AZ82 是驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,Ki 值 43 nM,IC50 值 300 nM;可特异性诱导 BT-549 细胞多极纺锤体形成,不影响正常中心体数量的癌细胞(如 HeLa);结合 KIFC1/MT 复合物而非单独的 KIFC1 或 MT;在 BT-549 乳腺癌细胞中引起中心体解聚,抑制 mant-ATP 结合(IC50 0.90 ± 0.09 μM)和 mant-ADP 释放(IC50 1.26 ± 0.51 μM)。
医药