1446113-23-0 4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-甲酰胺
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质为非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为选择性、口服生物利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM,还抑制CSF1R、DDR1、DDR2,IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM;体外研究中有效抑制含突变型BRAF和NRAS的黑素瘤细胞株增殖及下游MEK和ERK磷酸化;体内研究在移植瘤模型中显示良好抗肿瘤活性。
医药