1448232-80-1 6-乙基-3-((4-(4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基)苯基)氨基)-5-(((3R)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-3-吡咯烷基)氧基)-2-吡嗪甲酰胺

运输方式为冰袋运输，危险性质为非危险化学品

化学合成；作为具有口服活性的不可逆EGFR突变体选择性抑制剂，用于抗肿瘤治疗，尤其针对表达突变体EGFR（如L858R/T790M、del ex19）的NSCLC。在体外酶活性和细胞实验中，抑制EGFR突变体（IC50 8-33 nM），对野生型EGFR活性有限（IC50 230 nM），并通过ERK和Akt抑制信号通路；体内小鼠肿瘤异种移植模型中，口服给药可剂量依赖诱导肿瘤消退，不影响体重，在LU1868模型中10 mg/kg以上产生肿瘤生长抑制。

医药