1426138-42-2 (Z)-3-(5-(5-氯-2-氧代吲哚啉-3-亚基)-4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基)丙酸
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany 3,存储类别为11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为选择性BCL6 BTB抑制剂(IC50 35 μM),诱导凋亡,抑制ABC-DLBCL细胞,在体内外实验中显示抗肿瘤活性,无显著毒性。
医药
合成路线:向5-氯吲哚-2,3-二酮(1.0 mmol)、3-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基)丙酸(205 mg,1.0 mmol)和乙酸钠(820 mg,10.0 mmol)的混合物中加入乙酸(5.0 mL),在105℃下搅拌反应30分钟至12小时,冷却至室温后加入水(15 mL),超声处理形成橙色浆液,过滤后用去离子水(75 mL)洗涤,高真空干燥得目标产物,收率71-92%。 参考文献:[1] Patent: WO2014/204859, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 34 [2] Tetrahedron Letters, 2013, vol. 54, # 13, p. 1700 - 1703