1429651-50-2 N-羟基-4-(2-((2-羟乙基)(苯基)氨基)-2-氧乙基)苯甲酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，存储类别:11 - 可燃固体

作为HDAC6抑制剂，体外诱导α-微管蛋白乙酰化，抑制肿瘤细胞生长；体内与SAHA联用抑制前列腺癌异种移植瘤生长，增强化疗药物诱导的细胞死亡。

医药

合成路线1：以4-(2-((((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)乙基)(苯基)氨基)-2-氧代乙基)-N-羟基苯甲酰胺（16 mg，0.037 mmol）为起始原料，溶解于含5%三氟乙酸（TFA）的二氯甲烷（CH₂Cl₂）溶液（3 mL）中，搅拌反应5分钟；反应完成后，将有机相减压浓缩；粗产物通过硅胶柱色谱法纯化，洗脱剂为二氯甲烷/甲醇（10:1，v/v），得到目标化合物，产量8 mg，收率68%。TLC Rf值0.23（展开剂：二氯甲烷/甲醇，10:1）。1H NMR（CD₃OD，400 MHz）：δ 7.64（d，J=8.4 Hz，2H），7.45（m，3H），7.29（d，J=8.0 Hz，2H），7.14（d，J=8.0 Hz，2H），3.86（t，J=6.0 Hz，2H），3.68（t，J=6.0 Hz，2H），3.55（s，2H）。13C NMR（CD₃OD，100 MHz）：δ 172.0，166.9，142.7，139.7，130.9，129.9，129.4，128.7，128.5，127.1，58.8，51.8，41.0。质谱（APCI+）：[M+H]+ m/z=315.26。参考文献：[1] Patent: WO2013/52110, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 46; 48